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   Estradiol (에스트라디올)
  

Synonyms
  • Estradiol Cypionate

  • Estradiol Transdermal

  • Estradiol Valerate

  • 17-βEstradiol


Therapeutic Classification
  • Estrogens

Mechanism of Action

  • 목적장기에서 DNA, RNA, 다양한 단백질의 합성을 증가시킨다.
  • 시상하부의 Gonadotropin-releasing hormone의 분비를 감소시킨다.
  • 뇌하수체의 FSH와 LH의 분비를 감소시킨다.

Clinical Uses

  • 폐경기증후군의 혈관운동성 증상(vasomotor symptom)의 완화
  • 위축성 질염, 외음위축(kraurosis vulvae), 일차성 자궁경부 부전의 치료
  • 여성의 성기능 부전(female hypogonadism)의 치료
  • 폐경기후 전이성 유방암 및 전립선암종의 고식적 치료
  • 호르몬 균형이상으로 인한 자궁출혈
  • 골다공증의 예방

Pharmacokinetics

  • 흡수 : 위장관에서 신속히 흡수
      장간순환(enterohepatic recirculation)
  • 분포 : 태반 통과, 유즙분비
  • 단백결합 : 80 %
  • 반감기 : 50-60 분
  • 대사 : 간에서 비활성 물질로 대사
  • 소실 : 소변과 담즙으로 배설

Usual Dosage
  • 남성 :
    • 전립선암 : Valerate : 근육주사 : 30 mg 이상, 매 1-2주마다 투여
    • 전립선암(진행성이며 수술을 할 수 없으며 androgen과 상관성이 있는 경우) : 경구 :
        1-2 mg/dose, 1일 3회 적어도 3개월간 투여

  • 여성 :
    • 유방암(진행성이며 수술을 할 수 없는 경우) : 경구 :
        10 mg/dose, 1일 3회 적어도 3개월간 투여

    • 골다공증 예방 : 경구 : 0.5 mg/day 주기요법 (3주투여, 1주휴약)

    • 성기능부전 : 경구 :
        1-2 mg/day 주기요법 (3주투약, 1주 휴약)

    • 혈관운동성 증상 :
      • 근육주사 :
          Cypionate : 1-5 mg , 매 3-4개월마다 투여
          Valerate : 10-20 mg, 매 4주마다 투여
      • 경구 : 1-2 mg/day, 증상에 따른 용량조절

    • 분만후 유방울혈 : 근육주사 :
        Valerate : 10-25 mg, 분만 1기에 투여

    • 위축성질염, 외음위축 : 질크림 :
        초기용량 : 2-4 g/day 2주간 투여후 2주간 1/2량으로 감량
        유지용량 : 1g, 주 1-3회 투여

    • 경피제 : 0.05 mg, 주 2회 적용
        자궁이 있는 경우 : 주기요법
        자궁이 없는 경우 : 연속적 적용

  • 국내제약회사 권고용량 :

    • Estradiol benzoate : 근육주사 :
        초기용량 : 1-1.66 mg, 주 2-3회, 2-3주동안 투여후 감량
        유지용량 : 0.33-1 mg, 주2회 투여
    • Estradiol cypionate : 근육주사 :
        초기용량 : 1-5 mg/dose, 주1회, 2-3 주동안 투여
        유지용량 : 2.5 mg 매 3-4 주간격 투여
    • Ethylestradiol :경구
      • 갱년기 장애 및 자궁발육부전 :
          증상호전까지 0.02-0.05 mg 투여
      • 여성성기능부전 및 무월경 :
          0.05 mg , 1일 1-3회, 2주투여후 1주간 progesterin 병용

Adverse Reactions


  • 자주 일어나는 부작용

      내분비계 및 대사 : 고칼슘혈증, 유방이 단단해짐, 유방확대
      심혈관계 : 말초 부종
      위장관계 : 오심, 식욕부진, 복부에 가스참

  • 가끔 일어나는 부작용

      내분비계 및 대사 : 리비도 증가
      위장관계 : 구토, 설사
      중추신경계 : 두통
      기타 : 주사부위 통증

  • 드물게 일어나는 부작용

      간 : 담도정체성 황달
      내분비계 및 대사 : 무월경, 월경불순, 당내성감소, LDL 및 triglyceride의 증가
      눈 : 콘택트 렌즈 착용시 자극감
      비뇨생식계 : 혈뇨
      심혈관계 : 혈압증가, 부종, 혈액응고 이상, 심근경색증, 고혈압, 뇌졸중
      위장관계 : 위불편감, 구토
      중추신경계 : 우울증, 어지러움, 불안
      피부 : 갈색반(cloasma), 흑반(melasma), 발적
      기타 : 유방암, 질의 Candida 감염증가 , 포르포린증 악화

Overdosage / Toxicology

  • 중독 증상 : 수분 저류, 황달, 혈전 정맥염(1회과량투여로 중독증상이 발현되지 않음)
  • 치료 : 구토유발, 활성탄 등의 보조요법

Contraindications

  • 본 약물에 과민성
  • 전이성 유방암이외의 유방암
  • Estrogen과 관련된 신생물
  • 임산부 및 수유부
  • 미진단 자궁 출혈
  • 혈전 정맥염, 혈전, 혈색전 이상(혈액응고 이상)
  • 급성 간질환
  • 만성 간손상
  • 신경-안 혈관 질환(nouro-ophthalmologic vascular disease)

Precautions

  • Estrogen 주기요법과 Progesteron 7일 요법의 병용시 자궁내막 증식 발현율이 낮다.

  • 다음의 경우에는 주의하여 사용한다. :
      고지혈증
      자궁 출혈 및 유방통
      자궁섬유화
      간손상
      수분저류
      고칼슘혈증 및 신부전
      담도질환
      자궁내막암으로 치료받은 적이 있는 환자
      자궁내막암
      고혈압
      유방의 섬유낭성 질환
      편두통 및 두통
      자궁 평활근종(Uterine leiomyoma)
      혈액응고 이상

Pregnancy Risk Factor

Interactions

  • Eestrogen의 혈중농도 감소 : 간효소 유도 약물(예. Ripampin)
  • Corticosteroid의 소염효과/독성 증가
  • 경구 항응고제제의 효과 증가

※검사상 상호작용
  • 혈중농도 감소 : antithrombin Ⅲ, 엽산(folate) , prothrombin, factor Ⅶ, Ⅷ, Ⅸ, Ⅹ, thyroid binding globulin, T 4, triglyceride, phospholipid
  • 혈소판 응집 중가

monitoring parameters
  • 소아 : 10 μg/day 이하 (SI : 35 μmol/day이상)

  • 성인 :
    • 남성 : 15-40 μg/day (SI : 52-139 μmol/day이상)

    • 여성 :
      • 폐경전 : 15-80 μg/day (SI : 52-277 μmol/day)
      • 폐경후 : 20 μg/day 이하 (SI : 69 μmol/day 이하)

Nursing Implications
  • 부작용 발생을 줄이기 위해 취침전에 투여한다.
    ※ 투여시 주의사항
      근육주사로만 투여

Patient Education
  • 질제제는 질 깊숙히 삽입한다.
  • Estraiol을 적용하는 동안 정기적(연 1-2회)으로 의사와 상담한다.
  • 천식, 당뇨, 간질, 두통, 심질환, 간질환 및 신질환이 있을 경우 의사에게 알린다.

  • 다음증상이 생길 경우 의사 및 약사와 상담한다.
      갑작스런 두통, 구토, 시야혼미 및 시각 상실, 어지러움
      시지무력감 및 운동이상
      다리나 가슴의 찌르는 듯한 통증
      숨가쁨, 각혈
      심한 복통
      우울
      이상 출혈
      피부나 눈이 노랗게 변함

  • 임신이 의심될 경우 의사에게 알린다.
  • 경피제의 경우, 피부발적이 생기면 의사 및 약사와 상담한다.

  • 패취제를 적용하는 방법 :
      -포장을 벗긴후 커버를 벗긴 후 털이 없고 평편한 곳에 적용한다.
      -유방이나 옷의 고무에 닿는 부위(허리), 햇빛에 노출되는 부위에는 적용하지 않는다.
      -패취를 붙이고 손바닥으로 10 분간 꾹 누른다.
      -패취를 바꿀 때마다 신체의 다른 부위에 적용한다.
      -목욕이나 샤워시 물이 묻지 않게 한다.

Reference
  • Lacy C, Armstrong LL, Ingrim N, Lance LL, eds. Drug information handbook, 4th edit. (1996), Lexi-Comp Inc.
  • Drug information. In: CCIS (Clinical Computerized Information System), Vol. 93, Micromedex, Inc.
  • Drug facts and comparisons, 1998 edition, 52nd edit. Facts and Comparisons
  • 제조회사의 내용설명서
  • McEvoy GK, eds. AHFS Drug information, 1997 edition, American Society of Health-System Pharmacis ts, Inc.

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