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tramadol hydrochloride
(트라마돌염산염)
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Therapeutic Classification |
- Other Analgesics & Antipyretics
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Mechanism of Action |
- 중추적으로 작용하는 합성 진통제로서 opiates와는 화학적으로 연관성이 없다.
- μ-opioid 수용체에 대한 약한 효현작용과 norepinephrine과 serotonin의 reuptake를 억제하는 작용이 복합적으로 작용하여 진통효과를 나타내는 것으로 추정된다.
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Pharmacokinetics |
- 진통효과 발현시간 : 1시간 이내
- 최대효과 발현시간 : 2-3 시간
- 반감기 속효성 정제: 6.3시간 +/- 1.4시간
- 흡수 : 경구 : 신속하고 거의 완전하게 흡수됨
- 분포 : 분포용적 : 2.6-2.9 L/kg
- 대사 : 간에서 많은 양이 대사되며, 활성형 대사체 (M1)는 CYP 2D6에 의해 생성됨
- 혈중최고농도 도달시간 : 약 2시간
- 소실 : 대사체(60%)와 미변화체(30%)로 신배설됨
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Usual Dosage |
- 성인 : 경구 : 50-100 mg, 필요시 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 400 mg/day)
- 신장애시 용량 조절 :
- CLcr < 30 mL/min : 12시간 간격으로 투여 (최대용량 : 200 mg/day)
- 혈액투석에 의해 거의 제거되지 않는다. (7% 이하)
- 간장애시 용량 조절 : 간경화 환자 : 50 mg, 12시간 간격으로 투여
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Adverse Reactions |
- 자주 일어나는 부작용
- 위장관계 : 오심, 구토, 변비
- 중추신경계 : 어지러움, 두통, 기면
- 가끔 일어나는 부작용
- 위장관계 : 설사, 소화불량, 구갈
- 중추신경계 : 중추신경계 흥분, 무력증, 초조
- 기타 : 발한
- 드물게 일어나는 부작용
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Overdosage / Toxicology |
- 중독 증상 : 중추신경계 억제, 호흡기계 억제, 발작, 위장관계 경련, 변비
- 치료 : Naloxone 2 mg, IV (소아에서는 0.01 mg/kg)를 필요시 총 18 mg까지 반복 투여한다.
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Contraindications |
- 본 약물에 과민성
- MAO(monoamine oxidase) 저해제와의 병용 투여
- 중추작용성 진통제, opioids, 향정신성 약물과의 병용 투여
- 급성 알코올 중독증
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Precautions |
- 노인, 만성 호흡기질환 환자에서는 부작용이 나타날 위험성이 더 크므로 주의한다.
- 임산부, 수유부에의 사용은 추천되지 않는다.
- 삼환계 항우울제 및 삼환계 화합물 (예, cyclobenzaprine), SSRIs (selective serotonin reuptake inhibitors), 신경이완제,
- 다음의 경우에는 주의하여 사용한다. :
- 간 질환
- 점액수종, 갑상선기능저하증, 부신기능저하증 : 감량이 필요하다.
- 두개내압 상승, 두개 외상
- 경련의 병력이 있는 환자
- Morphine계 진통제에 과민성 환자
- 마약성제제에 탐닉성이나 의존성의 병력이 있는 환자
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Interactions |
- 효과 감소 : carbamazepine : tramadol의 반감기를 33-50% 감소시킨다.
- 독성 증가 :
- MAO(monoamine oxidase) 저해제 : 경련
- Quinidine : CYP2D6 P-450 동위효소를 저해하여 tramadol의 혈중농도를 상승시킨다.
- Cimetidine : tramadol의 반감기를 20-25% 증가시킨다.
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monitoring parameters |
- 통증 완화 정도, 호흡수
- 내성의 징조, 남용 가능성
- 고용량 투여시 : 혈압, 심박동수
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Reference Range |
- 유효 혈중농도 : 100-300 ng/mL (혈중농도 모니터가 필요하지는 않다.)
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Patient Education |
- 약물을 복용하는 동안에는 운전이나 위험한 기계 조작을 하는 경우 매우 주의해야 한다.
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