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마이폴캡슐

기본정보

	Synonyms
Paracetamol N-acetyl-p-aminophenol

	Therapeutic Classification
Other Analgesics & Antipyretics

Mechanism of Action

Acetaminophen은 phenacetin 및 acetanilid의 주 활성대사체로서 항염작용은 매우 약한 해열진통제이다.
뇌의 prostaglandin synthetase의 억제효과는 aspirin과 거의 동등하며, cyclooxygenase의 억제효과는 거의 나타내지 않는다.
다른 NSAIDs와는 달리 호중구의 활성을 억제하지 않으며, 혈소판기능에 영향을 미치지 않는다.
말초적으로 통증 자극 발생을 차단하며, 시상하부의 온도조절중추를 억제함으로써 해열효과를 나타낸다.

	Clinical Uses
경중등도 통증 및 발열의 치료 (항류마티스 효과는 지니지 않은 진통제)

Pharmacokinetics

단백결합 : 20-50%
대사 :
상용량에서 : 간에서 sulfate와 glucuronide 포합체로 대사되며, 소량은 microsomal mixed function oxidases에 의해 반응성이 매우 높은 중간대사체(acetylimidoquinone)로 대사된 후 glutathione 포합으로 비활성화된다.
중독량에서 (4g을 단 하루 복용한 정도까지도 포함된다) : glutathione 포합이 점점 불충분하게 되어 acetylimidoquinone 농도가 증가하게 되며 이것이 간세포 괴사를 유발하는 것으로 여겨지고 있다.
반감기
- 신생아 : 2-5 시간
- 성인
  - 정상 신기능 : 1-3 시간
  - 말기 신질환 : 1-3 시간
최대혈중농도 도달시간
- 경구 : 상용량 복용시 10-60분, 급성 중독량 복용시 지연될 수 있다.

Usual Dosage

경구
- Acetaminophen 단독 투여로 열이 조절되지 않는 경우, aspirin에 대한 금기 환자가 아니라면 4-6 시간 간격으로 aspirin (투여용량은 aspirin 단독 투여량만큼)을 함께 병용 투여한다.
- 12세 미만 소아 : 필요에 따라 4-6 시간 간격으로 10-15 mg/kg/dose 또는 다음 용량을 투여
  - 최대용량 : 24시간 동안 5회
  - 0-3개월 : 40 mg/dose
  - 4-11개월 : 80 mg/dose
  - 1-2세 : 120 mg/dose
  - 2-3세 : 160 mg/dose
  - 4-5세 : 240 mg/dose
  - 6-8세 : 320 mg/dose
  - 9-10세 : 400 mg/dose
  - 11세 : 480 mg/dose
- 성인 : 4-6 시간 간격으로 325-650 mg을 투여, 또는 1000 mg을 1일 3-4회 투여
  - 최대용량 : 4 g/day
직장 좌제
- 소아
  - 3-6세 : 120 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 720 mg)
  - 6-12세 : 325 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 2.6 g)
- 성인 : 650 mg, 4-6 시간 간격으로 투여 (최대용량 : 24시간 동안 6회 삽입)
신장애시 용량 조절
- CLcr 10-50 mL/min : 6시간 간격으로 투여
- CLcr < 10 mL/min : 8시간 간격으로 투여 (대사체가 축적될 수 있다)
- 투석에 의해 다소 제거된다. (20-50%)
간장애시 용량 조절 : 간경화에서도 내약성은 좋은 것으로 여겨지고 있으나, 장기 투여시 혈중 농도 모니터가 필요하다.

	Adverse Reactions
드물게 일어나는 부작용 신장 : 진통제 유발성 신증(nephropathy), 장기 복용시 신독성 위장관계 : 오심, 구토 피부 : 발진 혈액계 : 혈액질환 (호중구감소증, 범혈구감소증, 백혈구감소증), 빈혈 기타 : 드물게 과민반응

Overdosage / Toxicology

중독 증상
- 급성 독성 : 간 괴사, 일과성 고질소혈증(azotemia), 신세뇨관 괴사 등
- 만성 독성 : 빈혈, 위장관계 장해
치료, 해독제 :
- Acetylcysteine을 부하용량으로 140 mg/kg 경구 투여한 후 70 mg/kg씩 4시간 간격으로 총 17회를 경구 투여한다.
- 치료는 간독성의 가능성이 매우 높다고 판단되는 임상실험수치에 근거하여 시작하여야 한다.
- 활성탄이 acetaminophen을 결합하여 제거하는데 매우 효과적이다.
- 경구 투여가 불가능한 환자에 한하여 acetylcysteine을 정맥 투여할 수 있다.

	Contraindications
본 약물에 과민성 G-6-PD 결핍증 환자 : 용혈이 보고된 바 있다.

	Precautions
과량 복용시 심각한 간독성을 초래할 수 있다. 알코올성 간질환이 있는 환자에서는 주의하여 사용한다. 성인에서는 acetaminophen을 몇 주 동안 5-8 g/day씩 복용하거나 1년 동안 3-4 g/day만큼 장기 복용하는 경우 간 손상이 유발된다.

	Pregnancy Risk Factor
(경구)

Interactions

효과 감소
- Rifampin : acetaminophen의 진통효과를 감소시킬 수 있다.
독성 증가
- Barbiturates, carbamazepine, hydantoins, sulfinpyrazone : 간 독성의 위험성을 증가시킬 수 있다.
- 만성적 음주 : acetaminophen의 독성 위험을 증가시킨다.
검사상 상호작용
- 증가
  - 혈중 : 염소, bilirubin, 뇨산, 혈당, ammonia, alkaline phosphatase
- 감소 : 나트륨, bicarbonate, 칼슘

	monitoring parameters
통증이나 발열의 경감

	Reference Range
유효 혈중농도 : 10-30 μg/mL 독성 범위 : 200 μg/mL 이상 간독성의 가능성이 있는 독성 농도 : 투여 4시간 후 200 μg/mL이상, 또는 12시간 후 50 μg/mL

	Nursing Implications
음식과 함께 투여한다. 좌제는 동결을 피하여 보관한다. 경구용 현탁제는 1회 용량을 따르기 전에 잘 흔들도록 한다.

	Reference
LEXI-COMP, Drug information handbook, 14th edition