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Methylol Cephalexin Lysinate
(메칠올세팔렉신리지네이트)
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Therapeutic Classification |
- Cephalosporins; First Generation
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Mechanism of Action |
- Cephalexin에 -methylol기가 붙은 구조로서 cephalexin보다 작용지속시간이 길다고 제조회사에서는 보고하였다.
- Cephalexin :
- 1세대 cephalosporin계 항생제로서, 그람양성균 및 일부 호기성 그람음성 간균 (예, E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis)에 살균 효과를 나타낸다.
- 여러 가지 penicillin-결합 단백(PBPs)에 결합하여 세균 세포벽의 peptidoglycan 합성의 마지막 transpeptidation 단계를 억제함으로써 세균의 세포벽 합성을 저해한다.
- 세포벽 형성이 차단되면서 세포벽의 자가분해효소 (autolysins, murein hydrolases 등)의 활성에 의하여 결국에는 세포가 용해된다.
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Clinical Uses |
- 국내 승인 효능 : 감수성 있는 세균에 의한 다음 감염증 :
- 기관지확장증 (감염시), 세균성 폐렴
- 중이염, 유양돌기염, 부비강염
- 편도염, 인두염
- 급·만성 신우신염, 방광염, 전립선염
- 산부인과 감염증
- 피부 및 연조직 감염증, 골 감염증
- 임질 및 매독 : 단, 환자가 penicillins에 과민증인 경우
- 유효균종 : Enterobacter, Enterococcus, Klebsiella, Pneumococcus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum
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Pharmacokinetics |
- Cephalexin :
- 흡수 : 어린 소아에서는 지연된다. 신생아에서 50%까지 흡수가 감소할 수 있다.
- 분포 :
- 담낭, 간, 신장, 뼈, 타액, 담즙, 늑막액, 활액을 포함하여 대부분의 체내 조직과 체액에 널리 분포한다.
- 뇌척수액으로의 분포는 미미하다.
- 태반 통과, 유즙 분포
- 단백결합 : 6-15%
- 반감기 :
- 신생아 : 5시간
- 3-12개월의 소아 : 2.5 시간
- 성인 : 0.5-1.2 시간 (신장애시 연장)
- Methylol cephalexin lysinate는 cephalexin보다 반감기가 더 길다고 제조회사에서는 보고하였다.
- 혈중최고농도 도달시간 : 경구 : 1시간 이내
- 소실 : 8시간 이내에 80-100%가 미변화체로 신배설
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Usual Dosage |
- 근육주사, 정맥주사 :
- 유아 및 소아 : 50-100 mg/kg/day, 1일 3-4회 분할 투여
- 성인 : 경증 : 1-2 g/day, 1일 2회 분할 투여
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Adverse Reactions |
- 가끔 일어나는 부작용
- 위장관계 : 오심, 구토, 설사, 연변, 복통, 식욕부진, 위부불쾌감
- 드물게 일어나는 부작용
- 간 : 황달, GOT/GPT 및 alkaline phosphatase 상승
- 비뇨생식계 : 급성 신부전
- 위장관계 : 위막성 대장염, 구내염
- 중추신경계 : 두통, 한기, 전신권태감
- 피부 : 중독성 표피괴사증
- 혈액계 : 과립구감소증, 호산구증가증, 용혈성 빈혈, 혈소판감소증, 백혈구감소증
- 호흡기계 : 간질성 폐렴, PIE 증후군
- 기타 : 쇼크, 칸디다증, vitamin K 결핍증 (저프로트롬빈혈증, 출혈 경향), vitamin Bs 결핍증 (설염, 구내염, 식욕부진, 신경염)
- 부작용 빈도 미확인
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Overdosage / Toxicology |
- Cephalexin :
- 중독 증상 : 근신경계 과민성, 발작(특히 신장애 환자에서)
- 치료 :
- 대부분 지지요법과 대증요법으로 치료될 수 있다.
- 심한 중독시에는 혈액투석이 혈중의 약물을 소실시키는데 도움이 될 수도 있다.
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Contraindications |
- 본 약물, cephalosporins에 과민성
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Precautions |
- 다음의 경우에는 주의하여 사용한다. :
- Penicillins에 과민성
- 중증의 신기능부전
- 본인, 가족 중 기관지천식, 발진, 담마진 등의 알러지 증상을 일으키기 쉬운 체질이 있는 환자
- 경구 섭취가 불량한 환자, 비경구 영양 환자
- 고령자, 전신상태가 나쁜 환자
- 중증의 신장애 환자에서는 용량 조절이 필요하다.
- 장기간 사용할 때 중복감염을 초래할 수 있다.
- 드물게 위막성 대장염을 초래할 수 있다.
- 내성균 발현 등을 방지하기 위하여 원칙적으로 감수성을 확인한 후 치료상 필요한 최소기간만 투여하여야 한다.
- 쇼크 등의 반응을 예측하기 위하여 충분히 문진하고 투여 전에 피부반응시험을 실시하는 것이 바람직하다.
- 쇼크 발생에 대비하여 구급처치를 준비해 두고, 투여 후에도 환자를 안정한 상태에서 충분히 관찰해야 한다.
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Pregnancy Implication |
- 임신부에서는 안전성이 확립되어 있지 않다. 유익성이 위험성을 상회하는 경우에 한하여 사용하도록 한다.
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Interactions |
- Cephalexin :
- 효과 증가 : 고용량의 probenecid : Cephalexin의 클리어런스가 감소한다.
- 독성 증가 : Aminoglycosides : 신독성 위험성이 증가한다.
※ 검사상 상호작용
- 허위양성반응 : 뇨당 검사 (Benedict 시액, Fehling 시액, ClinitestR)
- 양성반응 : Coombs 시험 (직접법)
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monitoring parameters |
- 장기간 투여시 : 정기적으로 신기능검사, 간기능검사, 조혈계 검사
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Nursing Implications |
- 쇼크 등의 반응을 예측하기 위하여 충분히 문진하고 투여 전에 피부반응시험을 실시하는 것이 바람직하다.
※ 투여시 주의사항
- 혈중 최고농도와 최저농도의 변화를 최소화하기 위해 일정한 시간간격으로 투여하도록 한다.
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Additional Information |
- Methylol cephalexin lysinate 1000 mg은 cephalexin 658 mg에 해당한다.
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Reference |
- 제조회사의 내용설명서
- Cephalexin :
- Lacy C, Armstrong LL, Ingrim N, Lance LL, eds. Drug information handbook, 4th edit. (1996), Lexi-Comp Inc.
- Drug information. In: CCIS (Clinical Computerized Information System), Vol. 93, Micromedex, Inc.
- Drug facts and comparisons, 1998 edition, 52nd edit. Facts and Comparisons
- Anderson PO, Knoben JE, eds. Handbook of clinical drug data, 8th edit. (1997), Appleton & Lange
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