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Vardenafil HCl
(바데나필염산염)
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Mechanism of Action |
- phosphodiesterase(PDE) 저해제로 성적자극이 있는 동안 성기 내로 혈류공급을 증가시켜 발기를 일으키고 유지시켜준다. 발기불능을 치료하거나 성욕을 증가시키지는 않는다.
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Pharmacokinetics |
- 흡수 :
- 작용발현시간 : 1시간 이내
- 작용지속시간 : 1회 투여시 약 1시간(60% 이상의 강직발기 평균시간은10mg 투여시 기저부 54분, 말단부 39분,
20mg 투여시 기저부 67분, 말단부 45분)
- 생체이용률 : 15%
- 분포 :
- 총 단백결합률 : 95%
- 분포용적 : 208L
- 대사 :
- 주로 간에서 CYP3A4에 의해, 일부는 CYP3A5, CYP2C9에 의해 대사
- 활성 대사체 – M1
- 배설 :
- 신장배설 – 대사체로 2% - 6%
- 대변배설 – 대사체로 91% - 95%
- 청소율 : 56L/hr
- 배설반감기 : 4 -5시간
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Usual Dosage |
- 65세까지의 성인 : 성행위 약 25분내지 60분전에 초회 권장용량 10mg을 경구투여. 유효성과 내약성에 따라 20mg까지 증량 또는 5mg까지 감량. 최대 권장용량은 1일 1회 20mg.
- 65세 이상 : 초회 권장용량 5mg을 경구투여
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Adverse Reactions |
- > 10%
- 1 ∼ 10%
- 소화기계 : 소화불량, 오심
- 신경계 : 어지러움
- 호흡기계 : 비염
- < 1%
- 전신 : 광과민반응
- 심혈관계 : 고혈압, 저혈압, 실신
- 감각기 : 시각이상
- 신경계 : 긴장항진
- 비뇨생식기계 : 발기장애
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Overdosage / Toxicology |
- 과량투여시 필요한 경우 대증요법을 시행해야 한다.
- 이 약은 혈장단백과 결합율이 높고 뇨로 유의하게 배설되지 않으므로, 신장투석으로 청소율을 증가시킬 수 없다.
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Contraindications |
- α-차단제와 병용
- 질산염제제, 산화질소(NO)공여제와 병용
- 발데나필에 과민성
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Precautions |
- 해부학적인 음경 기형
- 출혈질환이나 소화성 궤양
- 심혈관 질환
- CYP3A4저해제와 병용
- QT지연시
- 노인(초회용량 감량)
- 여성(적용대상이 아님)
- 실데나필의 과민증
- 간질환/간순환 부전
- 신질환
- 혈액질환
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Interactions |
- α-1adrenergic blocker : 저혈압 발생
- erythromycin : 발데나필의 생체이용률을 높여서 부작용 증강
- indinavir : 발데나필의 AUC를 16배, Cmax를 7배, 반감기를 2배 증가시켜 부작용 증강
- itraconazole : CYP3A4저해제로 생체이용률을 높여주고 부장용 위험 증가
- ketoconazole : 발데나필의 AUC를 10배, Cmax를 4배 증가시켜 부작용 위험지속
- 유기질산염 : 저혈압 발생
- ritonavir : 간대사 저해로 발데나필의 AUC를 49배, Cmax를 13배, 반감기를 5 -6배 증가시켜 부작용 증강
- 고지방식사(55% 이상)는 20mg과 병용시 Cmax가 18% 감소, 흡수를 1시간 지연
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Reference |
- Drug Information in CCIS, Vol. 108, Micromedex Inc.
- 제조사의 제품설명서
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