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Valsartan
(발사르탄)
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Therapeutic Classification |
- Angiotensin II Receptor Antagonists
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Mechanism of Action |
- 혈관 평활근, 부신 등을 포함하는 많은 조직에 분포한 angiotensin II 수용체 중 AT1 수용체의 길항제로서, angiotensin II의 혈관수축작용 및 aldosterone 분비작용을 억제한다.
- Angiotensin II 수용체 길항제는 ACE(angiotensin converting enzyme) inhibitors보다 renin-angiotensin계를 더 완전하게 억제할 수 있으며, bradykinin, substance P에는 영향을 미치지 않으며, ACE inhibitors의 renin-angiotensin계 이외에 미치는 영향에 의한 부작용 (예 : 기침, 혈관부종)과는 관련이 더 적다고 여겨진다.
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Clinical Uses |
- 본태성 고혈압의 치료 : 단독으로 또는 thiazide계 이뇨제를 병용하여
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Pharmacokinetics |
- 최고혈중농도 도달시간 : 2-4 시간
- 최대 효과 발현시간 : 4-6 시간
- 흡수 :
- 생체내이용률 : 25% (용량 의존적)
- 음식 영향 : 40-50% 감소
- 단백결합 : 95%
- 반감기 : 9시간
- 대사 : 불활성화 대사체로 대사됨 (20%)
- 소실 : 미변화체 : 83% 대변배설, 13% 소변배설
- 클리어런스 : 2L/hr
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Usual Dosage |
- 경구 :
- 초기용량 : 80 mg/day
- 상용량 : 80-320 mg/day (국내 적응증 : 80-160 mg/day)
- 신부전시 용량 조절 : 크레아티닌 클리어런스 > 10 mL/min : 용량조절 필요없음
- 간부전시 용량 조절 (경, 중등도) : 80 mg/day 이하로 투여
- 투석 : 유의하게 소실되지 않음
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Adverse Reactions |
- 가끔 일어나는 부작용
- 근신경 및 골격계 : 관절통
- 심혈관계 : 말초 부종
- 위장관계 : 설사, 소화불량, 가슴앓이(heartburn), 복통, 오심, 구토
- 중추신경계 : 피로감, 불면, 어지러움(dizziness), 두통
- 피부 : 발진
- 호흡기계 : 상기도 감염, 기침, 부비동염, 인두염, 비염, 바이러스성 감염
- 혈액계 : 헤모글로빈, 헤마토크릿치, 호중구 감소
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Overdosage / Toxicology |
- 매우 과량 섭취시의 중독 증상으로 저혈압, 서맥, 고칼륨혈증이 나타날 수 있다.
- 치료 : 보조적 치료 (구토 유발, 위세척, 활성탄 사용), 등장식염 용액 점적 주입
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Contraindications |
- 본 약물 및 다른 angiotensin II AT1 수용체 길항제에 대한 과민성
- 임산부
- 중증의 간부전
- 담낭 경화 또는 담도폐색
- 원발성 고알도스테론혈증
- 양측성 신동맥 협착증
- 중증의 신부전 (크레아티닌 클리어런스 < 10 mL/min)
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Precautions |
- 포타슘 저류성 이뇨제, 포타슘 보충제와 병용투여시에는 고칼륨혈증이 발생할 수 있으므로 극도로 주의한다.
- 고용량의 이뇨제와 병용하거나, 저혈량증 환자에서는 투여를 삼가거나 매우 소량을 투여하도록 한다.
- Renin-angiotensin 시스템에 작용하는 약물은 핍뇨, 급성 신부전, 진행성 azotemia,를 포함한 신기능 저하
를 유발할 수 있다.
- 다음의 환자에서는 신중히 투여해야 한다.
- 중증의 신부전, 대동맥판 협착증, 승모판 협착증, 관상동맥 질환, 비후성 심근병증
- 중증의 간부전
- 중증의 울혈성심부전
- 노인
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Pregnancy Implication |
- 이 약은 임신중에 사용해서는 안되며, 투약중 임신이 확인되면 즉시 투약을 중지한다. 모체에서 약물에 노출된 신생아에 대해서는 적절한 뇨분비와 고칼륨혈증, 혈압 등을 주의깊게 관찰하여야 하며, 필요하다면 순환계에서 약물을 제거하기 위하여 재수화 및 투석과 같은 적절한 의학적 조치를 하여야 한다.
- 사람에서의 자료는 없지만 동물에서 유즙으로 분비되므로 가능한 수유부에게 투여해서는 안된다.
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Interactions |
- 본 약물은 유의성 있는 정도까지는 대사되지는 않기 때문에 임상적으로 cytochrome P45 효소계의 대사 유도나 대사 저해에 의한 약물간 상호작용이 나타나지는 않을 것으로 예측된다.
- 효과/독성 증가
- Lithium : lithium 독성 증가
- Potassium 저류 이뇨제, Potassium 보충, 고용량의 trimethoprim : 고칼륨혈증 위험률 증가
- 임상시험 결과 상호작용을 보이지 않은 약물
- Diclofenac
- Furosemide
- Warfarin
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