• 항종양 목적으로 사용시 각 protocol에 따라 용량이 달라진다.
  
  
• 융모막암(choriocarcinoma), 영양막 신생물 : 성인 : 경구, 근육주사 :
  • 1과정 : 15-30 mg/day를 5일 동안 투여
    
  • 과정 반복 : 각 과정간 1주 이상의 휴식기를 두고 3-5회 과정을 반복
    
  • 치료 효과 평가 : 뇨중의 chorionic gonadotropin hormone (hCG)를 24시간 정량 분석
    • 대부분 3-5회째 과정에서 정상으로 회복 또는 50 IU/24시간 이하로 감소되며 4-6주 후에는 완전히 회복된다.
      
    • hCG가 정상화된 후에도 1-2회 과정의 MTX 투여를 지속해야 한다.
      
  
  
• 포상기태 (Hydatidiform mole) 예방 : 융모막암과 동일
  
  
• 급성 림프구성 백혈병 (ALL) :
  • 관해 유도 : 3.3 mg/m²/day을 prednisolone 60 mg/m²과 병용 투여
    
  • 유지요법 :
    • 경구, 근육주사 : 30 mg/m²/week를 1주 2회 분할 투여
      
    • 정맥주사 : 2.5 mg/kg, 14일 간격으로 투여
      
  
  
• 뇌막성 백혈병 : 척수내 투여 :
  • 주의 : 보존제를 함유하지 않은 주사제만 투여할 수 있으며, 1 mg/mL의 농도를 투여한다.
    
  • 체표면적에 따른 용량 : 10-15 mg/m²을 2-5일 간격으로 투여 (최대용량 : 15 mg/dose)
    
  • 나이에 따른 용량 :
    • 3개월 이하 : 3 mg/dose
      
    • 4-11개월 : 6 mg/dose
      
    • 1세 : 8 mg/dose
      
    • 2세 : 10 mg/dose
      
    • 3세 이상 : 12 mg/dose
      
  
  
• 림프종 : Burkitt 종양 :
  • Stage I, II : 경구 : 10-25 mg/day, 4-8일간 투여
    
  • Stage III : 0.625-2.5 mg/kg/day, 다른 항암제와 병용 투여
    
  • 각 과정간 7-10일간의 휴지기를 두고 수차례 반복 투여
    
  
  
• 골수육종 :
  • Leucovorin 구제 요법을 병용한 고용량 MTX 요법 : doxorubicin, cisplatin, bleomycin, cyclophosphamide, dactinomycin 등과 병용 투여할 수 있다.
    • MTX 초회용량 : 정맥주사 : 12 g/m²를 4시간에 걸쳐 infusion
      
    • 증량 : Infusion 후의 최고 혈중농도가 10^-3 mol/L에 도달하지 못한 경우에는 이후의 치료에서는 15 g/m² 로 증량 투여
      
  • Leucovorin 구제 요법을 병용한 고용량 MTX 요법의 치료 지침 :
    1) 다음과 같은 경우 MTX 투여를 늦춘다. :
    • 백혈구수 1500/mm³ 이하
      
    • 호중구수 200/mm³ 이하
      
    • 혈소판수 75,000/mm³ 이하
      
    • 혈중 빌리루빈 농도 1.2 mg/dL 이상
      
    • ALT 450 U 이상
      
    • 점막염이 존재하는 경우
      
    • 지속적인 흉막삼출이 지속되는 경우
      
    2) 신기능검사 실시 :
    • 치료 시작 전 : Scr은 정상, CLcr은 60 mL/min 이상이어야 한다.
      
    • 각 과정 시작 전 : Scr이 치료 전에 비해 50% 이상 증가한 경우 CLcr를 측정하여 60 mL/min 이상임을 확인해야 한다.
      
    3) 수화 : 환자는 충분히 수화시켜야 한다. MTX infusion 6시간 전에 1 L/m²의 수액을 정맥주사하며, MTX infusion 동안과 infusion 종료 후 2일 동안에는 125 mL/m²/hr (3 L/m²/day)로 수화를 지속한다.
    4) 뇨알칼리화 : sodium bicarbonate를 투여하여 뇨를 알칼리화시킨다. MTX infusion, leucovorin calcium 치료기간 동안 뇨의 pH를 7 이상으로 유지시킨다.
    5) MTX 혈중농도 모니터 : MTX 투여를 시작한지 24시간 후에 Scr과 함께 MTX 혈중농도를 모니터, 이후 MTX 농도가 5×10^-8 mol/L (0.05 micromolar) 이하가 될 때까지 적어도 1일 1회 모니터한다.
    
  
  

임상 상태	MTX 혈중농도 (×10-6 mol/L, micromolar)	Leucovorin 투여량 및 투여기간
MTX 소실 정상	투여 24시간 후 : 10 micromolar 투여 48시간 후 : 1 micromolar 투여 72시간 후 : 0.2 micromolar 이하	경구, 근육주사, 정맥주사 : 15 mg q 6 hr, 60시간 동안 투여 즉, MTX infusion 시작 24시간 후부터 6시간 간격으로 10회 투여
후기 MTX 소실의 지연	투여 72시간 후 : 0.2 micromolar 이상 투여 96시간 후 : 0.05 micromolar 이상	경구, 근육주사, 정맥주사 : 15 mg q 6 hr MTX 혈중농도가 0.05 micromolar 이하가 될 때까지 투여
초기 MTX 소실의 지연 또는 급성 신손상이 있는 경우	투여 24시간 후 : 50 micromolar 이상 또는 투여 48시간 후 : 5 micromolar 이상 또는 투여 24시간 후 Scr이 100% 이상 상승	정맥주사 : 150 mg q 3 hr (MTX 혈중농도가 1 micromolar 이하가 될 때까지) 15 mg q 3 hr (MTX 혈중농도가 0.05 micromolar 이하가 될 때까지)

• 초기 MTX 소실의 지연을 보이는 환자에서는 비가역적인 핍뇨성 신부전이 나타날 가능성이 높다. Leucovorin 구제요법 이외에도 체액 보충, 뇨알칼리화를 지속적으로 실시하고, MTX 농도가 0.05 micromolar 이하가 될 때까지 체엑상태, 전해질 상태를 면밀히 모니터해야 한다.
  
  
  
• 균상식육종 (mycosis fungoides) :
  • 경구 : 2.5-10 mg/day, 수주 또는 수개월간 치료 (임상반응, 혈액학 검사를 통해 용량 조절)
    
  • 근육주사 : 50 mg, 1주 1회 투여 또는 25 mg, 1주 2회 투여
    
  
  
• 류마티스 관절염 :
  • 소아 : 연소성 류마티스 관절염 : 경구, 근육주사 : 5-15 mg/m²/week, 1회 투여하거나 12시간 간격으로 3회 분할하여 투여
    
  • 성인 : 경구 :
    • 초기용량 : 7.5 mg/week, 1회 투여하거나 12시간 간격으로 3회 분할하여 투여
      
    • 최대용량 : 20 mg/week
      
  
  
• 중증 건선 :
  • 분할 투여 요법 : 경구 : 7.5 mg/week, 12시간 간격으로 3회 분할하여 투여
    
  • 1주 1회 투여 요법 : 경구, 근육주사, 정맥주사 : 10-25 mg, 1주 1회 투여
    
  • 최대용량 : 30 mg/week
    
  
  
• 자궁외 임신 : 근육주사, 정맥주사 : leucovorin 구제요법 없이 50 mg/m²를 1회 투여
  
  
• 신장애시 용량 조절 :
  • CLcr 61-80 mL/min : 75%로 감량 투여
    
  • CLcr 51-60 mL/min : 70%로 감량 투여
    
  • CLcr 10-50 mL/min : 30-50%로 감량 투여
    
  • CLcr < 10 mL/min : 사용을 피한다.
    
  
  
• 혈액 투석에 의해 제거되지 않는다. (0-5%)
  
• 혈액투석, 복막투석 후 보충 투여는 필요하지 않다.
  
  
• 간장애시 용량 조절 :
  • Bilirubin 3-5 mg/dL, 또는 AST 180 U 이상 : 25%를 감량 투여
    
  • Bilirubin 5 mg/dL 이상 : 사용을 피한다.